Эстрева 0.1% гель 50 г

Состав

На 1 г геля содержится:

• Активное вещество:
  • Эстрадиол (в виде полугидрата) — 1.0 мг
• Вспомогательные вещества:
  • Вода очищенная
  • Этанол 96%
  • Пропиленгликоль (увлажнитель и проводник)
  • Карбомер (гелеобразователь)
  • Троламин (регулятор pH)
  • Диэтиленгликоля моноэтиловый эфир (транскутол — усилитель проницаемости)
  • Динатрия эдетат

Форма выпуска

Прозрачный, бесцветный гель с характерным запахом спирта. Упакован в пластиковый флакон, оснащенный помповым дозирующим устройством. Одно нажатие помпы выдает фиксированную дозу геля (обычно 0.5 г геля, содержащего 0.5 мг эстрадиола).

Фармакологическое действие

Эстрева — препарат заместительной гормональной терапии (ЗГТ) для трансдермального применения.

Механизм действия:

• Восполнение дефицита эстрогенов: Эстрадиол, проникая через кожу непосредственно в кровоток, компенсирует снижение выработки эндогенных эстрогенов в период менопаузы.
• Трансдермальный путь: Позволяет избежать эффекта "первичного прохождения" через печень. Это обеспечивает более стабильную концентрацию гормона в крови и значительно снижает нагрузку на печень по сравнению с таблетированными формами, а также уменьшает риск венозных тромбоэмболий.
• Терапевтические эффекты:
  • Купирует вазомоторные симптомы (приливы, потливость).
  • Предотвращает потерю костной массы (постменопаузальный остеопороз).
  • Улучшает состояние слизистых оболочек мочеполовых путей (устраняет сухость, зуд).
  • Благотворно влияет на липидный профиль (снижает общий холестерин и ЛПНП).

Показания к применению

1. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ):
   • Лечение симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе (естественной или хирургической). Симптомы включают: приливы жара, ночную потливость, нарушения сна, атрофические изменения урогенитального тракта, психоэмоциональную лабильность.
2. Профилактика постменопаузального остеопороза:
   • У женщин с высоким риском переломов, при непереносимости или противопоказаниях к другим группам препаратов для лечения остеопороза.

Противопоказания

Абсолютные:

• Рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе).
• Эстрогензависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия) или подозрение на них.
• Кровотечения из половых путей неясной этиологии.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия.
• Венозная тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии).
• Артериальные тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в недавнем анамнезе (стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт).
• Острые заболевания печени или заболевания печени в анамнезе (до нормализации печеночных проб).
• Порфирия.
• Повышенная чувствительность к эстрадиолу или любому компоненту препарата.
• Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

• Лейомиома матки, эндометриоз.
• Факторы риска тромбоэмболических нарушений.
• Артериальная гипертензия.
• Сахарный диабет.
• Желчнокаменная болезнь.
• Мигрень или сильные головные боли.
• Системная красная волчанка.
• Эпилепсия.
• Бронхиальная астма.

Побочные эффекты

• Со стороны репродуктивной системы: Прорывные кровотечения, мажущие выделения, нагрубание и болезненность молочных желез, изменение либидо, увеличение размеров миомы матки.
• Со стороны ЖКТ: Тошнота, вздутие живота, боль в животе.
• Со стороны нервной системы: Головная боль, мигрень, головокружение, перепады настроения.
• Со стороны кожи: Раздражение, зуд или покраснение в месте нанесения геля (обычно проходят самостоятельно), контактный дерматит.
• Прочие: Отеки (задержка жидкости), изменение массы тела.
• Риски (редко, при длительном применении): Венозная тромбоэмболия, незначительное повышение риска рака молочной железы (при комбинированной терапии с гестагенами более 5 лет).

Лекарственное взаимодействие

• Индукторы микросомальных ферментов печени: Препараты, такие как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин (противосудорожные), рифампицин (антибиотик), а также препараты зверобоя продырявленного, могут ускорять метаболизм эстрогенов, снижая их эффективность.
• Ингибиторы ферментов: Ритонавир и нелфинавир (противовирусные), хотя и являются ингибиторами, при одновременном применении со стероидными гормонами могут действовать как индукторы.
• При трансдермальном введении эффект "первого прохождения" через печень отсутствует, поэтому влияние индукторов ферментов может быть менее выраженным, чем при приеме таблеток, но его нельзя полностью исключать.

Дозировка и способ применения

Режим дозирования:

• Лечение начинают с минимальной эффективной дозы.
• Стандартная начальная доза: 1.5 г геля (что соответствует 3 нажатиям помпы) один раз в сутки. Это эквивалентно 1.5 мг эстрадиола.
• Коррекция дозы: В зависимости от клинического ответа доза может быть скорректирована врачом.
  • Минимальная доза: 0.5 г геля (1 нажатие) в сутки.
  • Максимальная доза: 3.0 г геля (6 нажатий) в сутки.

Схема применения:

• Непрерывная: Гель наносится ежедневно без перерывов.
• Циклическая: Гель наносится 21-28 дней с последующим перерывом (обычно не рекомендуется для препаратов ЗГТ, чаще используется непрерывный режим).
• Для женщин с сохраненной маткой: Обязательно назначение гестагена (прогестерона) в течение минимум 12-14 дней каждого цикла для профилактики гиперплазии эндометрия.

Правила нанесения:

1. Снять защитный колпачок с помпы. При первом использовании может потребоваться несколько холостых нажатий для заполнения системы (эту порцию геля не использовать).
2. Наносить гель следует 1 раз в день, предпочтительно в одно и то же время (утром или вечером).
3. Наносить на чистую, сухую и неповрежденную кожу.
4. Рекомендуемые зоны нанесения:
   • Плечи.
   • Предплечья.
   • Живот (избегая области талии и пупка).
   • Бедра.
5. ЗАПРЕЩЕНО наносить на: Молочные железы и слизистые оболочки (влагалище).
6. Площадь нанесения должна быть равна примерно 1-2 ладоням.
7. Дать гелю высохнуть в течение 2-3 минут перед одеванием.
8. Вымыть руки с мылом сразу после нанесения.

Особые указания

• Медицинское обследование: Перед началом ЗГТ и периодически во время лечения (не реже 1 раза в год) необходимо проходить полное гинекологическое обследование, включая маммографию, УЗИ органов малого таза, измерение АД.
• Гиперплазия эндометрия: Риск развития гиперплазии и рака эндометрия повышается при длительном приеме эстрогенов без добавления гестагенов (у женщин с маткой). Добавление гестагена защищает эндометрий.
• Пропуск дозы: Если нанесение пропущено, его следует выполнить как можно скорее. Если до следующего нанесения осталось менее 12 часов, пропущенную дозу не наносить. Не удваивать дозу! Пропуск может вызвать появление мажущих кровянистых выделений.
• Контакт с другими людьми: После высыхания геля риск передачи эстрадиола при контакте кожей к коже минимален, но в течение первого часа после нанесения рекомендуется прикрывать место обработки одеждой, особенно при контакте с детьми или мужчинами.

Условия хранения

• Хранить при температуре не выше 25°C.
• Не замораживать.
• Хранить в недоступном для детей месте.
• Огнеопасно! Избегать воздействия открытого огня или высоких температур во время нанесения (содержит спирт).
• Срок годности: 3 года.